Brompheniramine hoạt động bằng cách hoạt động như một chất đối kháng của thụ thể histamine H1. Nó cũng có chức năng như một thuốc chống cholinergic có hiệu quả vừa phải, và có khả năng là một thuốc chống động kinh tương tự như các thuốc kháng histamine thông thường khác như diphenhydramine.

Brompheniramine được chuyển hóa bởi cytochrom P450s.

Các thuốc kháng histamine được halogen hóa tất cả các chất đồng phân quang học và các sản phẩm brompheniramine có chứa rompemia brompheniramine maleate trong khi dexbrompheniramine (Drixoral) là chất đồng phân lập thể thuận phải.